Технологические подходы к синтезу трипептида H-Ala-Leu-Gly-OH методов смешанные ангидриды и активированные эфиры. (ИЗВЕСТИЯ НАЦИОНАЛЬНОЙ АКАДЕМИИ НАУК КЫРГЫЗСКОЙ РЕСПУБЛИКИ, 2026)
В работе проведено детальное исследование методов синтеза трипептида H-Ala-Leu-Gly-OH, представляющего интерес как модельное соединение для изучения процессов пептидной конденсации и получения биологически активных олигопептидов. Основное внимание уделено применению метода смешанных ангидридов, при котором в качестве конденсирующего реагента используется этилхлорформиат. Данный метод позволяет эффективно активировать карбоксильную группу и обеспечивает высокую степень селективности взаимодействия с аминокомпонентом.Кроме того, в работе подробно описан альтернативный метод синтеза трипептида - метод активированных эфиров, в частности пентафторэтиловых производных. Преимуществом этого подхода является высокая реакционная способность получаемых активированных соединений. Существенная технологическая особенность заключается в том, что активированные эфиры не выделялись в индивидуальном виде, а вводились непосредственно в стадию конденсации после удаления дициклогексилмочевины простым фильтрованием. Такой приём позволяет значительно сократить число промежуточных операций, уменьшить временные затраты и минимизировать возможные потери вещества.Проведённый анализ показал, что использование пентафторэтиловых эфиров без их выделения в чистом виде способствует упрощению технологического процесса и повышению его общей эффективности. Полученные результаты подтверждают перспективность сочетания двух методов — смешанных ангидридов и активированных эфиров — при синтезе коротких пептидов, что может быть полезным как в исследовательской практике, так и при разработке новых подходов к получению биологически активных соединений.
Keywords: трипептид, H-Ala-Leu-Gly-OH, синтез пептидов, метод смешанных ангидридов, этилхлорформиат, активированные эфиры, пентафторэтиловые эфиры, дициклогексилмочевина